Navodila za uporabo zdravila Heptral v ampulah

Zdravilo Heptral v ampulah je zdravilo na osnovi liofilizata, ki se daje intravensko ali intramuskularno. Zdravilo je potrebno za zdravljenje bolezni jeter, žolčnika in preprečevanje zapletov zanje. Zdravilo je priporočljivo uporabljati strogo v skladu z zdravniškim receptom in v pravilnem odmerku, da se izognete neželenim učinkom na telo.

Sestava

Zdravilo vsebuje snovi:

  • ademetionin v koncentraciji 760 mg je učinkovina;
  • topila v obliki natrijevega hidroksida, vode in lizina.

Zaradi glavne sestavine in dodatnih spojin je zdravilo izdelano v obliki liofilizata z rumenkastim odtenkom. Če Heptral kupite v ampulah, so v embalaži navodila za uporabo. Pred uporabo se liofilizatu doda topilo.

Farmakološke lastnosti

Zdravilna učinkovina ima hepatoprotektivne lastnosti. Uničenje hepatocitov jeter se prepreči, zato se odpravi delovanje strupenih snovi. Prikaže dodatne učinke:

  • stimulacija odtoka žolča s podaljšano stagnacijo;
  • stimulacija krčenja žolčnika;
  • odprava spazma sfinkterjev v žolčniku za normalen prehod izločkov skozi kanale;
  • nevtralizacija strupenih snovi;
  • povečanje regenerativne sposobnosti tkiv;
  • odprava delovanja prostih radikalov, ki uničujejo celice;
  • zmanjšanje tveganja ali začasna odprava nadomestitve jetrnega parenhima z vezivnim tkivom (fibroza);
  • zaščita živčnih celic možganov pred toksičnimi učinki bilirubina pri vnetnih jetrnih boleznih;
  • nadomestno zdravljenje s pomanjkanjem ademetionina v telesu, ki ga spodbuja k samostojni proizvodnji.

Glavna snov sodeluje v kemičnih reakcijah jetrnega tkiva, zaradi česar nastajajo fosfolipidi, ki so potrebni za normalno stanje membrane hepatocitov. Povečanje količine drugih aminokislin v jetrnem tkivu posledično poveča njegovo razstrupljevalno funkcijo.

Izboljšata se kakovost žolčnih kislin in izločanje žolčnika. Zato se tveganje za nastanek holestaze in drugih patologij znatno zmanjša. Pri vnetnih boleznih jeter izločanje žolča pogosto vpliva negativno. Ademetionin preprečuje to delovanje z zaščito hepatocitov.

Med hepatitisom ali fibrozo ademetionin olajša prehod strupenih snovi in ​​žolča skozi hepatocite, kar preprečuje poškodbe. Pri hepatitisu so glavni simptomi srbenje, tvorba pajkovih žil in spremembe jetrnih encimov v krvi. Ademetionin te reakcije zavira ali zmanjša, zato se bolnikovo stanje izboljša. Snov se kopiči v organih in tkivih, zato se po prenehanju uporabe zdravila nadaljuje njen nadaljnji terapevtski učinek..

Mnogi bolniki razvijejo hudo depresijo v ozadju vnetnih bolezni notranjih organov. Zdravilo ima antidepresivno delovanje, ki se pojavi 2 tedna po začetku uporabe.

Farmakokinetika

Zdravilo se injicira, skoraj popolnoma vstopi v sistemski obtok. Najvišja koncentracija v plazmi se opazi po 40-50 minutah. Zdravilna učinkovina se veže na beljakovine v plazmi in obide krvno-možgansko pregrado.

Presnova zdravila se izvaja v jetrih, zaradi česar se aktivira glavna funkcija zdravila. Izločanje poteka skozi ledvice. Pri prvem jemanju se polovica zdravila izloči iz telesa po 1,5 ure.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Uporablja se za zaščito hepatocitov (to je njegova glavna prednost), ki se uničijo pri naslednjih boleznih:

  • maščobna degeneracija;
  • virusni, zdravilni, alkoholni, nalezljivi hepatitis;
  • vnetje žolčnika ali njegovih kanalov;
  • uporaba med kronično ali akutno cirozo jeter;
  • encefalopatija, ko bilirubin vstopi v krvni obtok in se premakne čez krvno-možgansko pregrado.

Zdravilo je namenjeno odpravi spazma žolčnika in njegovih kanalov med nosečnostjo, prisotnosti depresije pri kroničnih boleznih.

Ni priporočljivo, če ima bolnik:

  • genetske bolezni, ki povzročajo homocistinurijo, hiperhomocisteinemijo;
  • osebnostna motnja;
  • mladoletnik, ker na tem področju medicine ni dovolj podatkov o raziskavah;
  • preobčutljivost za eno od sestavin izdelka.

Nosečnica lahko uporablja zdravila, vendar le, če možni pozitivni učinek zdravila odtehta tveganje za neželene učinke.

Heptral: navodila za uporabo ampule

Da bi dosegli pozitiven učinek, je treba zdravilo pravilno uporabljati. Primerna oblika sproščanja - ampule za intravensko ali intramuskularno uporabo.

Notranjost pakiranja vsebuje liofilizat in topilo. Mešati jih je treba, da nastane tekočina za dajanje. Po uporabi ampulo takoj zavržemo..

Nastala tekočina se razredči s fiziološko raztopino ali glukozo.

Režim odmerjanja in preveliko odmerjanje

Odmerek se izračuna posebej za odraslega in otroka. Odvisno od bolezni.

Primarni uvod. Prostornina se izračuna iz deleža 10 mg snovi na 1 kg telesne teže. To je dnevni odmerek.

Sekundarni in nadaljnji odmerki so odvisni od diagnoze:

  1. Depresija. Priporočeni odmerek je največ 800 mg na dan. Potek zdravljenja je 3 tedne.
  2. Intrahepatična holestaza. Uporabite 1-2 ampuli po 400 mg na dan. Potek zdravljenja je 2 tedna. Če simptomi po zaključku zdravljenja še naprej motijo, lahko podaljšate uporabo 3 viale na dan do 1 meseca.
  3. Pri nosečnicah priporočeni odmerek ne sme presegati 1-2 ampule na dan. Zdravljenje ne več kot 7-10 dni.

Povečanje odmerka ali poteka zdravljenja poveča tveganje za neželene učinke.

Kako si injicirati zdravilo Heptral intravensko

Končano raztopino lahko injiciramo s tokom ali infuzijo po zdravnikovem receptu. V prvem primeru se zdravilo potegne v brizgo in vbrizga v veno. Iz brizge predhodno odstranimo vse zračne mehurčke. Če želite to narediti, se postavi v pokončen položaj z iglo navzgor, tako da tapka po dnu. Po tem potisnite bat, tako da vsi zračni mehurčki pridejo ven. To preprečuje vstop zraka v krvni obtok, kar lahko povzroči blokado žil..

Območje injiciranja obdelamo z alkoholom. To preprečuje širjenje okužbe v rano po posegu. Zdravilo se injicira v veno počasi, vsaj 2 minuti. Z uporabo sterilne kroglice z alkoholom ali antiseptikom iglo odstranimo.

Če je treba sredstvo nanašati na telo postopoma, uporabite Heptral v injekcijah po kapljicah. Če želite to narediti, morate upoštevati naslednja pravila:

  • pripravite kapalko, ki vsebuje do 500 ml fiziološke raztopine;
  • razredčite Heptral za kapalko;
  • za zbiranje liofilizata v injekcijsko brizgo, na katero je nameščena tanka igla za intravensko dajanje;
  • odstranite zračne mehurčke;
  • dodajte zdravilo v pripravljeno solno raztopino;
  • kapljajte zdravilo počasi, z izbiro sistema do 25 kapljic v 1 minuti.

Liofilizata ni priporočljivo razredčiti s fiziološko raztopino. Doda se za topilom.

Če uporabljate zdravilo Heptral, se injiciranje izvaja počasi, tako da se postopoma porazdeli po telesu, ne da bi povzročil dramatične stranske učinke. Odmerjanje je strogo upoštevano. Steklenička z zdravilom se porazdeli v 250 ml fiziološke raztopine.

Kako si injicirati zdravilo Heptral intramuskularno

Delovna tekočina se predhodno pripravi s topilom in liofilizatom. Z debelo iglo se potegne v brizgo, ki je namenjena za intramuskularne injekcije. Če je izbrana tanka igla, obstaja veliko tveganje za njeno mehansko poškodbo v mišicah, to pomeni, da lahko del konice ostane v tkivu, oseba za to ne bo vedela. Posledično bodo občasno akutne bolečine z velikim tveganjem za nadaljnje mehanske poškodbe..

Intramuskularno dajanje se izvaja v fazah:

  • brizga z zdravilom je obrnjena navpično, z iglo navzgor;
  • tapkanje brizge, tako da se vsi mehurčki premaknejo na dno, nato pritisnite na bat, da pride ven;
  • mesto za uvedbo zdravila se zdravi z antiseptikom ali alkoholom (to je lahko stegno, zgornji del rame);
  • injekcija se izvede z globokim položajem igle v pokončnem položaju;
  • zdravilo se daje počasi, dokler se raztopina popolnoma ne sprosti;
  • po zaključku se prizadeto območje obriše z antiseptikom ali alkoholom.

Zdravniki odsvetujejo uporabo injekcije v zadnjico. Mišično tkivo je tam globoko, zato se namesto intramuskularne injekcije poveča tveganje za podkožno injekcijo. Če naredite več injekcij, se morate vsakič odmakniti od prejšnjega mesta injiciranja za vsaj 1 cm, kar zmanjša pojav močne bolečine, modric in abscesov..

Heptral, koliko dni je treba pikati

Če je zdravnik predpisal brizgalno injekcijo, je potek zdravljenja približno 2 tedna. To obdobje lahko presežete do enega meseca.

Pogosto po injekcijah zdravniki predpišejo jemanje zdravila v tabletah. Za odrasle jih ni priporočljivo uporabljati več kot en mesec..

Terapevti pojasnjujejo, kako pogosto lahko zdravilo kapljamo pri različnih boleznih:

  • depresija - ne več kot 3 tedne;
  • intrahepatična holestaza - ne več kot 14 dni;
  • vzdrževalno zdravljenje - do 1 meseca.

Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke, je priporočljivo uporabljati kapalke namesto neposrednega intravenskega dajanja. Počasneje ko zdravilo vstopi v telo, manjše je tveganje za razvoj negativnih dejanj.

Možni neželeni učinki

Zdravilo kaže širok spekter neželenih učinkov. Mnogi od njih so nevarni za telo in povzročajo znatno škodo:

  1. Povečana občutljivost na komponente. Lahko se pojavijo sistemske alergijske reakcije (anafilaktični šok, edem grla), močno znižanje krvnega tlaka, sprememba hitrosti pulza navzgor ali navzdol.
  2. Kršitev psiho-čustvenega stanja. Pri bolniku se razvije nespečnost, zmedenost, povečana tesnoba.
  3. Patologije centralnega živčnega sistema. Pojavijo se glavobol in omotica, otrplost okončin.
  4. Kršitve v žilnem sistemu. Nenaden naval krvi v žile, ki povzroči zvišanje krvnega tlaka in telesne temperature. Vnetna stanja venskih žil lahko povzročijo znižanje krvnega tlaka.
  5. Motnje v prebavilih. Obstajajo dispeptične motnje v obliki slabosti, bruhanja, motenj blata. Redkeje se razvijejo suha usta, bolečine v želodcu, napenjanje in krvavitev iz sluznice. Vnetje v požiralniku je izjemno redko.
  6. Kožne reakcije. Na koži se razvije pordelost, vnetje in oteklina. Pojavijo se alergijske reakcije, angioedem.
  7. Patologija mišično-skeletnega sistema: vnetje sklepov in mišični krči.

Bolniki imajo pogosto zvišanje telesne temperature z mrzlico, nekrozo tkiv, kamor je bilo zdravilo vbrizgano. Razvijajo se simptomi slabega počutja, ki jih spremlja utrujenost, letargija, bledica, zaspanost.

Tveganje za neželene učinke se zmanjša, če je bolnik pred uporabo zdravila opravil popolno diagnozo. Prav tako ni priporočljivo prekoračiti odmerka in poteka zdravljenja..

Funkcije aplikacije in opozorila

Zdravila ni mogoče uporabiti za vse kategorije bolnikov. Obstajajo omejitve. Določajo se glede na starost in stanje človekovega zdravja..

V starosti

Učinkovitost zdravila pri mladih in starejših je enaka. Zdravilo deluje enako. Če je človeško telo oslabljeno, obstaja tveganje za nastanek negativnih učinkov. To stanje opazimo pri starejših, zlasti kardiovaskularnem in živčnem sistemu..

Med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je priporočljivo uporabljati šele v 3. trimesečju. Če je ženska v prvem trimesečju ali doji otroka, je uporaba zdravila možna le, če je doseženi učinek bistveno večji od tveganja neželenih učinkov.

Če je treba uporabiti zdravilo Heptral, se med nosečnostjo pogosteje priporoča kapalka, saj povzroči manj negativnih reakcij.

V otroštvu

Uporaba za otroke je kontraindicirana. Vendar obstajajo bolezni, pri katerih bo učinek zdravila presegel tveganje za neželene učinke, le v tem primeru bo zdravnik priporočil zdravilo za zdravljenje.

Uporaba v veterinarski medicini

Zdravilo se pogosto uporablja v veterini za zdravljenje psov in mačk. Uporablja se pri vnetnih boleznih jeter, da se prepreči nadaljnji razvoj patološkega procesa. Indikacije za uporabo so enake kot pri ljudeh..

Lastniki hišnih ljubljenčkov se morajo zavedati velike pojavnosti neželenih učinkov. Najpogostejše alergijske reakcije so na koži. Izvesti je treba simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

V času zdravljenja mora bolnik upoštevati številna navodila, na katera terapevt opozori. To je potrebno za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov na telo..

Interakcija z alkoholom

Med terapijo je prepovedano uporabljati kakršen koli odmerek alkohola. To je posledica naslednjih razlogov:

  • nasprotni učinek, etanol ima toksičen učinek na jetrne celice in povzroča škodo;
  • nevtralizacija delovanja zdravila, kar prispeva k nadaljnjemu širjenju bolezni;
  • razvoj neželenih učinkov, ki jih bolnik pri uporabi zdravila še ni izkusil.

Po koncu terapije dolgo časa ni priporočljivo piti alkohola. To je posledica dejstva, da se aktivna snov kopiči v tkivih in tvori nadaljnji terapevtski učinek. Če bolnik jemlje alkoholne pijače, se učinek nevtralizira.

Interakcije z zdravili

Pri vseh bolnikih, ki so uporabljali zdravilo Heptral, niso opazili nobenih navzkrižnih učinkov z drugimi zdravili. Vendar pa obstajajo pregledi povečanja količine serotonina v krvi, če dodatno uporabljate Ademetionine. Zato zdravniki previdno predpisujejo zdravilo za skupno zdravljenje z antidepresivi in ​​zdravili, ki vsebujejo triptofan..

Vpliv na sposobnost nadzora mehanizmov

Med terapijo ne smete voziti vozil in drugih mehanizmov, saj so nevrološke motnje vključene na seznam neželenih učinkov. Bolnik se lahko vrti v glavi, ima nenadno nelagodje.

Pogoji odkupa iz lekarn

V lekarnah se prodajajo le na recept.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Shranjujte pri sobni temperaturi izven dosega otrok. Rok uporabnosti zaprtih ampul ni daljši od 3 let. Če jih odprete, jih morate takoj uporabiti ali zavreči..

Analogi

Če ima bolnik neželene učinke ali so stroški zdravila visoki, bo zdravnik svetoval uporabo naslednjih analogov:

  • Heptor;
  • Essentiale;
  • Fosfogliv;
  • Maksar.

Imajo hepatoprotektivni učinek na jetra, imajo pa tudi kontraindikacije in negativne lastnosti. Zato jih ni priporočljivo uporabljati brez zdravniškega recepta..

Heptral ® (Heptral ®)

Zdravilna učinkovina:

Vsebina

  • Sestava
  • farmakološki učinek
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Indikacije zdravila Heptral
  • Kontraindikacije
  • Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
  • Stranski učinki
  • Interakcija
  • Način uporabe in odmerjanje
  • Preveliko odmerjanje
  • Posebna navodila
  • Obrazec za sprostitev
  • Proizvajalec
  • Pogoji odkupa iz lekarn
  • Pogoji shranjevanja zdravila Heptral
  • Rok uporabnosti zdravila Heptral
  • Cene v lekarnah
  • Ocene

Farmakološke skupine

  • Druga zdravila za prebavila in presnovo, aminokisline in njihovi derivati ​​[Antidepresivi]
  • Druga zdravila za prebavila in presnovo, aminokisline in njihovi derivati ​​[hepatoprotectors]

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • F10.3 Stanje umika
  • F32 Depresivna epizoda
  • K70 Alkoholna bolezen jeter
  • K71 Strupena okvara jeter
  • K71.0 Strupena poškodba jeter s holestazo
  • K76.9 Bolezni jeter, neopredeljena
  • R53 Slabo počutje in utrujenost

Sestava

Enterično obložene tablete1 zavihek.
aktivna snov:
ademetionin 1,4-butandisulfonat760 mg
(ustreza 400 mg ademetioninskega iona)
pomožne snovi: koloidni silicijev dioksid - 4,4 mg; MCC - 93,6 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 17,6 mg; magnezijev stearat - 4,4 mg
enterična lupina: kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata (1: 1) - 27,6 mg; makrogol 6000 - 8,07 mg; polisorbat 80 - 0,44 mg; simetikon (emulzija 30%) - 0,13 mg; natrijev hidroksid - 0,36 mg; smukec - 18,4 mg; voda - qs.

Opis dozirne oblike

Filmsko obložene tablete: ovalne, bikonveksne, gladke, od bele do bele z rumenkastim sijajem.

farmakološki učinek

Farmakodinamika

Ademetionin spada v skupino hepatoprotektorjev in ima tudi antidepresivno delovanje. Ima holeretične in holekinetične učinke, ima razstrupljevalne, regenerativne, antioksidativne, antifibrozne in nevroprotektivne lastnosti. Zapolnjuje pomanjkanje S-adenozil-L-metionina (ademetionina) in spodbuja njegovo proizvodnjo v telesu, vsebovan pa je v vseh telesnih okoljih. Najvišja koncentracija ademetionina je bila ugotovljena v jetrih in možganih.

Ima ključno vlogo v telesnih presnovnih procesih, sodeluje pri pomembnih biokemijskih reakcijah: transmetilacija, transsulfacija, transaminiranje.

V reakcijah transmetilacije ademetionin podari metilno skupino za sintezo fosfolipidov celičnih membran, nevrotransmiterjev, nukleinskih kislin, beljakovin, hormonov. V transsulfatnih reakcijah je ademetionin predhodnik cisteina, tavrina, glutationa (zagotavlja redoks mehanizem celične razstrupitve), acetilacijskega koencima (sodeluje v biokemijskih reakcijah cikla trikarboksilne kisline in dopolnjuje energijski potencial celice).

Poveča vsebnost glutamina v jetrih, cisteina in tavrina v plazmi; zmanjša vsebnost metionina v serumu in normalizira presnovne reakcije v jetrih. Po dekarboksilaciji sodeluje v reakcijah aminopropilacije kot predhodnik poliaminov - putrescina (stimulator celične regeneracije in proliferacije hepatocitov), ​​spermidina in spermina, ki so del strukture ribosoma, kar zmanjšuje tveganje za fibrozo. Ima holeretični učinek.

Ademetionin normalizira sintezo endogenega fosfatidilholina v hepatocitih, kar poveča fluidnost in polarizacijo membran. To izboljša delovanje transportnih sistemov žolčnih kislin, povezanih z membrano hepatocitov, in olajša prehod žolčnih kislin v žolčne kanale. Učinkovito pri intralobularni holestazi (kršitev sinteze in pretoka žolča).

Ademetionin zmanjša toksičnost žolčnih kislin v hepatocitih, tako da povzroči njihovo konjugacijo in sulfacijo. Konjugacija s tavrinom poveča topnost žolčnih kislin in njihovo izločanje iz hepatocita. Proces sulfacije žolčnih kislin prispeva k možnosti njihovega izločanja skozi ledvice, olajša prehod skozi membrano hepatocitov in izločanje z žolčem. Poleg tega sulfatne žolčne kisline same dodatno zaščitijo membrane jetrnih celic pred toksičnim učinkom nesulfatnih žolčnih kislin (prisotne v visokih koncentracijah v hepatocitih pri intrahepatični holestazi). Pri bolnikih z difuznimi boleznimi jeter (ciroza, hepatitis) s sindromom intrahepatične holestaze ademetionin zmanjša resnost srbenja in spremembe biokemijskih parametrov, vključno s. neposredna koncentracija bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze. Holeretični in hepatoprotektivni učinek traja do 3 mesece po prenehanju zdravljenja.

Izkazalo se je učinkovito pri hepatopatijah, ki jih povzročajo različna hepatotoksična zdravila.

Antidepresivno delovanje se kaže postopoma, od konca prvega tedna zdravljenja, in se ustali v 2 tednih zdravljenja.

Številne študije so potrdile učinkovitost ademetionina pri zdravljenju povečane utrujenosti pri bolnikih s kronično boleznijo jeter. Skupna analiza podatkov bolnikov s simptomi utrujenosti pred zdravljenjem je pokazala učinek zdravljenja z ademetioninom na zmanjšanje simptomov utrujenosti v kombinaciji z vrsto drugih simptomov, kot so depresija, ikterus, slabo počutje in pruritus. Zdravljenje z ademetioninom je znatno izboljšalo razpoloženje pri bolnikih z alkoholno boleznijo jeter, ki so hkrati dosegli pozitiven odziv glede simptomov povečane utrujenosti. Poleg tega je pri bolnikih z alkoholno boleznijo jeter in brezalkoholno maščobno boleznijo jeter z doseženim odzivom na zdravljenje z ademetioninom v smislu simptomov povečane utrujenosti prišlo tudi do znatnega zmanjšanja simptomov, kot so ikterus kože in sluznice, slabo počutje in srbenje..

Farmakokinetika

Sesanje. Peroralna biološka uporabnost - 5%, poveča se na tešče. Cmaks ademetionin v plazmi je odvisen od odmerka in znaša 0,5-1 mg / l v 3-5 urah po enkratnem peroralnem dajanju v odmerkih od 400 do 1000 mg. Cmaks ademetionin v plazmi se v 24 urah zmanjša na izhodišče.

Porazdelitev. Povezava z beljakovinami krvne plazme je nepomembna, kar tvori BBB. V cerebrospinalni tekočini se znatno poveča koncentracija ademetionina.

Presnova. Presnavlja se v jetrih. Proces tvorbe, porabe in ponovne tvorbe ademetionina imenujemo ademetioninski cikel. V prvi fazi tega cikla ademetionin odvisne metilaze uporabljajo ademetionin kot substrat za proizvodnjo S-adenozil homocisteina, ki ga nato hidrolizira v homocistein in adenozin s S-adenozil homocistein hidralazom..

Homocistein se nato pretvori v metionin s prenosom metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. Posledično lahko metionin pretvori v ademetionin in tako zaključi cikel.

Izločanje. T1/2 - 1,5 ure Izloča se skozi ledvice. V študijah na zdravih prostovoljcih so pri zaužitju označenega (metil 14 C) S-adenosil-L-metionina v 48 ur po urinu ugotovili (15,5 ± 1,5)% radioaktivnosti in v blatu - (23,5 ± 3, 5)% radioaktivnosti po 72 urah, torej je bilo naloženih približno 60%.

Indikacije zdravila Heptral ®

intrahepatična holestaza v predcirotičnih in cirotičnih stanjih, ki jo lahko opazimo pri naslednjih boleznih:

- maščobna degeneracija jeter;

- toksične poškodbe jeter različnih etiologij, vključno z alkoholnimi, virusnimi, zdravilnimi (antibiotiki, zdravila proti raku, proti tuberkulozi in protivirusnimi zdravili, triciklični antidepresivi, peroralni kontraceptivi);

- kronični akalkulozni holecistitis;

- encefalopatija, vklj. povezano z odpovedjo jeter (alkoholno);

intrahepatična holestaza pri nosečnicah;

povečana utrujenost pri kronični bolezni jeter.

Kontraindikacije

preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila;

genetske motnje, ki vplivajo na metioninski cikel in / ali povzročajo homocistinurijo in / ali hiperhomocisteinemijo (pomanjkanje cistationin beta-sintaze, motena presnova vitamina B12.);

starost do 18 let.

Previdno: nosečnost (I trimesečje), dojenje (uporaba je možna le, če potencialna korist za mater presega možno tveganje za plod ali otroka); sočasna uporaba s SSRI, tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin) ter zeliščnimi pripravki in pripravki, ki vsebujejo triptofan (glejte "Interakcije"); starost; ledvična odpoved.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V kliničnih študijah je bilo dokazano, da uporaba velikih odmerkov ademetionina v tretjem trimesečju nosečnosti ni povzročila nobenih neželenih učinkov. Uporaba zdravila Heptral ® pri nosečnicah v prvem trimesečju in med dojenjem je možna le, če potencialna korist za mater presega možno tveganje za plod ali otroka.

Stranski učinki

Glavobol, slabost in driska so bili med najpogostejšimi neželenimi učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih z več kot 2000 bolniki. Spodaj so navedeni podatki o neželenih učinkih, opaženih med kliničnimi preskušanji (n = 1922) in pri uporabi ademetionina v obdobju trženja (spontana poročila). Vse reakcije so porazdeljene glede na organske sisteme in pogostnost razvoja: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, vključno s kožno hiperemijo, težko sapo, bronhospazem, bolečino v hrbtu, nelagodje v predelu prsnega koša, spremembe krvnega tlaka (arterijska hipotenzija, arterijska hipertenzija) ali utripa (tahikardija, bradikardija) *Duševne motnjePogostoTesnoba, nespečnostRedkoRazburjenost, zmedenostIz živčnega sistemaPogostoGlavobolRedkoOmotica, parestezija, disgevzija *S strani plovilRedkoVročinski utripi, arterijska hipotenzija, flebitisIz dihal, prsnega koša in organov mediastinumaRedkoEdem grla *Iz prebavnega traktaPogostoBolečine v trebuhu, driska, slabostRedkoSuha usta, dispepsija, napenjanje, bolečine v prebavilih, prebavne krvavitve, prebavne motnje, bruhanje, ezofagitisRedkoNapihnjenostIz kože in podkožjaPogostoSrbež kožeRedkoPovečano znojenje, angioedem *, kožne alergijske reakcije (vključno z izpuščaji, pruritusom, urtikarijo, eritemom) *Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkivaRedkoArtralgija, mišični krčiSplošne motnje in motnje na mestu injiciranjaPogostoAstenijaRedkoOteklina, vročina, mrzlica *RedkoSlabo počutje

* Neželeni učinki, ugotovljeni pri uporabi ademetionina v obdobju trženja (pogostejši v spontanih poročilih), ki jih v kliničnih preskušanjih niso opazili, so bili razvrščeni kot neželeni učinki s pogostnostjo pojavljanja "redkih" na podlagi tega, da zgornja meja 95% IZ pogostnosti ne presega 3 / X, kjer je X = 1922 (skupno število oseb, opaženih v kliničnih preskušanjih).

Interakcija

Znanih interakcij z drugimi zdravili niso opazili.

Poročajo o sindromu presežka serotonina pri bolniku, ki jemlje ademetionin in klomipramin. Menijo, da je takšna interakcija mogoča, zato je potrebna previdnost pri uporabi ademetionina v povezavi s SSRI, tricikličnimi antidepresivi (kot je klomipramin) ter zelišči in zdravili, ki vsebujejo triptofan.

Način uporabe in odmerjanje

Notri. Tablete je treba jemati cele, brez žvečenja, najbolje zjutraj, med obroki..

Tablete zdravila Heptral ® je treba odstraniti iz pretisnega omota tik pred zaužitjem. Če imajo tablete barvo, ki se razlikuje od bele do bele z rumenkastim odtenkom (zaradi puščanja aluminijaste folije), ni priporočljivo uporabljati zdravila Heptral ®.

Začetna terapija

Priporočeni odmerek je 10-25 mg / kg / dan.

Intrahepatična holestaza / utrujenost pri kronični jetrni bolezni. Odmerek je od 800 do 1600 mg / dan.

Depresija. Odmerek je od 800 do 1600 mg / dan. Trajanje terapije določi zdravnik.

Terapijo z zdravilom Heptral® lahko začnemo z i / v ali i / m aplikacijo, čemur sledi uporaba zdravila Heptral® v obliki tablet ali takoj z uporabo zdravila Heptral® v obliki tablet.

Posebne skupine bolnikov

Starejša starost. Klinične izkušnje z uporabo zdravila Heptral ® niso pokazale razlik v njegovi učinkovitosti pri starejših in mlajših bolnikih. Glede na veliko verjetnost obstoječih kršitev jeter, ledvic ali srca, drugih sočasnih patologij ali hkratnega zdravljenja z drugimi zdravili je treba pri starejših bolnikih odmerek zdravila Heptral ® izbrati previdno, začenši z spodnjo mejo razpona odmerkov..

Ledvična odpoved Kliničnih podatkov o uporabi zdravila Heptral ® pri bolnikih z ledvično insuficienco je malo, zato je pri uporabi takšnih zdravil Heptral ® priporočljiva previdnost..

Odpoved jeter. Farmakokinetični parametri ademetionina so pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s kronično boleznijo jeter podobni.

Otroci. Uporaba zdravila Heptral ® pri otrocih je kontraindicirana (učinkovitost in varnost nista bili dokazani).

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Heptral ® je malo verjetno. V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo bolnika spremljati in izvajati simptomatsko zdravljenje..

Posebna navodila

Glede na tonični učinek zdravila ni priporočljivo jemati pred spanjem. Pri predpisovanju zdravila Heptral ® bolnikom s cirozo jeter zaradi hiperazotemije je potrebno sistematično spremljanje preostalega dušika. Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba določiti vsebnost sečnine in kreatinina v krvnem serumu..

Obstajajo poročila o prehodu depresije v hipomanijo ali manijo pri bolnikih, ki jemljejo ademetionin.

Bolniki z depresijo imajo večje tveganje za samomor in druge resne neželene dogodke, zato morajo biti med zdravljenjem z ademetioninom takšni bolniki pod stalnim zdravniškim nadzorom za ocenjevanje in zdravljenje simptomov depresije. Bolniki morajo zdravnika obvestiti, če se simptomi depresije z zdravljenjem z ademetioninom ne zmanjšajo ali poslabšajo.

Obstajajo tudi poročila o nenadnem nastopu ali povečanju tesnobe pri bolnikih, ki jemljejo ademetionin. V večini primerov prekinitev zdravljenja ni potrebna; v več primerih je tesnoba izginila po zmanjšanju odmerka ali umiku zdravila.

Ker lahko pomanjkanje cianokobalamina in folne kisline zmanjša vsebnost ademetionina pri ogroženih bolnikih (z anemijo, boleznijo jeter, nosečnostjo ali verjetnostjo pomanjkanja vitaminov zaradi drugih bolezni ali prehrane, na primer pri vegetarijancih), je treba spremljati vsebnost vitaminov v krvni plazmi. Če se ugotovi pomanjkanje, je priporočljivo jemati cianokobalamin in folno kislino pred začetkom zdravljenja z ademetioninom ali sočasno z ademetioninom..

Pri imunološki analizi lahko uporaba ademetionina prispeva k napačni določitvi kazalnika visoke ravni homocisteina v krvi..

Pri bolnikih, ki jemljejo ademetionin, je za določanje vsebnosti homocisteina priporočljivo uporabljati neimunološke analitske metode.

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Heptral ® občutijo omotico. Med jemanjem zdravila ni priporočljivo voziti avtomobila in delati z mehanizmi, dokler pacient ni prepričan, da terapija ne vpliva na sposobnost opravljanja te vrste dejavnosti.

Obrazec za sprostitev

Enterično obložene tablete, 400 mg. 10 jeziček. v pretisnih omotih iz PA / PVC / AL in aluminijaste folije. 1 ali 2 bl. v kartonski škatli.

Proizvajalec

AbbWe S.R.L., C.P. 148, Pontina km 52 SNK, 04011 Campoverde di Aprilia (Latina), Italija.

AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italija.

Imetnik dovoljenja za promet z zdravilom

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Nemčija.

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Nemčija.

Organizacija, ki jo je imetnik potrdila o registraciji zdravila za medicinsko uporabo pooblastil za sprejemanje zahtevkov potrošnikov: Abbott Laboratories LLC. 125171, Moskva, Leningradskoe sh., 16A, str.

Tel.: (495) 258-42-80; faks: (495) 258-42-81

[email protected]

Pogoji odkupa iz lekarn

Pogoji shranjevanja zdravila Heptral ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Heptral ®

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

Heptralne ampule: navodila za uporabo, cena, pregledi

Obstajajo številni razredi hepatoprotektorjev - esencialni fosfolipidi, hepatoprotektorji živalskega izvora, prehranska dopolnila, homeopatska zdravila, ursodeoksiholna kislina. Toda po mnenju večine strokovnjakov so derivati ​​aminokislin najučinkovitejši..

Najbolj znan hepatoprotektor tega segmenta je Heptral. Temelji na aminokislini, imenovani ademetionin. Aktivno sodeluje pri sintezi biološko aktivnih sestavin, potrebnih za vzdrževanje normalnega delovanja jeter.

V skladu z uradnimi navodili ima zdravilna učinkovina Heptral protivnetne, nevroprotektivne, holekinetične, holeretične, antidepresivne, hepatoprotektivne učinke. Poleg tega ademetionin deluje antioksidativno, torej ščiti jetrne celice pred učinki prostih radikalov.

Zdravilo Heptral se proizvaja v dveh dozirnih oblikah - tabletah za peroralno uporabo in ampulah. Upoštevajte, da se hepatoprotektor v lekarnah izda le na recept. Stroški 5 ampule so približno 1800-1900 rubljev, za paket tablet (20 kosov po 500 mg) pa boste morali plačati 2000-2200 rubljev. Zdravilo proizvaja italijansko podjetje Famar Layle.

Farmakološko delovanje in sestava zdravila Heptral

Hepatoprotektorji kot razred se ne uporabljajo v vseh državah. Na primer, v ZDA so isti bistveni fosfolipidi uradno prepovedani, saj taka zdravila nimajo dokazov. Poleg tega strokovnjaki trdijo, da so lahko eksogeni fosfolipidi škodljivi pri vnetnih procesih virusnega izvora v parenhimu..

Toda ademetionin in druge aminokisline se, nasprotno, pogosto uporabljajo v EU in ZDA, saj imajo takšna zdravila močno dokazno podlago in resnično pomagajo obvladovati tudi hudo zastrupitev..

Ampule in tablete Heptral vsebujejo isto zdravilno učinkovino - ademetionin. Tablete poleg tega vsebujejo mikrokristalno celulozo, koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, smukec, natrijev hidroksid, barvila, polisorbat 80, makrogol 6000.

Ampule poleg tega vsebujejo vodo za injekcije in dušik. Z ampulami je vključeno tudi topilo, ki vsebuje natrijev hidroksid, prečiščeno (destilirano) vodo za injekcije, L-lizin.

Zdaj pa se pogovorimo o farmakološkem delovanju. Če verjamete navodilom za uporabo, potem Heptral:

  • Popolni pomanjkanje ademetionina v telesu. Najvišjo koncentracijo te aminokisline opazimo v možganih in jetrih. V skladu s tem Heptral pomaga obnoviti normalno funkcionalnost teh organov. Po mnenju strokovnjakov ima hepatoprotektivno sredstvo izrazit nevroprotektivni učinek, to pomeni, da poveča koncentracijo, pozitivno vpliva na hitrost miselnih procesov in celo poveča učinkovitost. Poleg tega zdravilo lajša astenični sindrom, ki je značilen za kronični virusni hepatitis, zlasti hepatitis C.
  • Spodbuja proizvodnjo endogenih fosfolipidov, beljakovin, nukleinskih kislin in drugih elementov, potrebnih za vzdrževanje normalnega delovanja jeter.
  • Ima choleretic učinek. Ademetionin poveča fluidnost in polarizacijo membran, s čimer normalizira sintezo in prehod žolča. Poleg tega aminokislina zmanjša toksičnost žolčnih kislin in poveča njihovo topnost..
  • Normalizira biokemične procese v jetrih, zaradi česar se aktivnost jetrnih encimov normalizira.
  • Olajša kožne manifestacije patologij hepatobiliarnega sistema. Pri uporabi zdravila Heptral je mogoče odpraviti znake, kot so srbenje, pekoč občutek, hiperemija, urtikarija itd..
  • Ima antidepresivni učinek. Učinek začne biti opazen po 2 tednih zdravljenja. Zdravljenje z ademetioninom pomaga izboljšati razpoloženje in odpraviti utrujenost.
  • Poveča sintezo žolča in pomaga zmanjšati njegovo litogenost, zaradi česar se po opravljenih terapevtskih ukrepih verjetnost za razvoj bolezni žolčnika zmanjša na skoraj nič.
  • Ima membranski stabilizacijski učinek. Heptral spodbuja regenerativne procese, ščiti jetrne celice pred prostimi radikali, zanesljivo zadržuje razvoj fibroze in ciroze.

Najvišjo koncentracijo ademetionina v plazmi opazimo približno 3-5 ur po zaužitju. Kar zadeva raztopino, je pri uporabi največja koncentracija zabeležena že 45 minut po zaužitju. Navodila omenjajo, da se biološka uporabnost aminokisline poveča, če se zdravilo Heptral uporablja med obroki..

Indikator vezave na beljakovine v plazmi v aktivni komponenti hepatoprotektorja je nizek.

Navodila za uporabo zdravila

Upoštevajte navodila za uporabo zdravila Heptral v ampulah. Začnimo z indikacijami za uporabo. Po navedbah so glavne indikacije intrahepatična holestaza v predcirotičnih in cirotičnih stanjih, maščobna degeneracija jeter, kronični virusni hepatitis, zdravilna in alkoholna etiologija.

Prav tako lahko aminokislino predpišemo, če je bila pri osebi ugotovljena toksična okvara jeter, kronični nekalkulusni holecistitis, holangitis, jetrna ciroza, odpoved jeter, jetrna encefalopatija, intrahepatična holestaza med nosečnostjo, depresivni sindrom, povečana utrujenost zaradi kroničnih bolezni jetrno-žolčnega sistema.

Načeloma je mogoče v preventivne namene uporabljati tudi ampule in tablete Heptral, saj je ademetionin praktično neškodljiv. Še posebej koristno bo uporabljati hepatoprotektor za ljudi, ki jemljejo hepatotoksična zdravila, imajo diabetes mellitus, imajo kronične nalezljive bolezni (HIV, sifilis, gonoreja), trpijo zaradi avtoimunskih bolezni, slabo se prehranjujejo, živijo v naseljih z neugodnimi okoljskimi razmerami ali so pogosto v stiku s strupenimi snovmi..

  1. Tablete. Priporočljivo je jemati 400-800 mg. Najbolje je, da tablete vzamete po obroku. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 1600 mg. Trajanje uporabe zdravila je omejeno na dvajset dni, vendar se po potrebi terapija lahko podaljša ali ponovi.
  2. Rešitev. Uporablja se intravensko (skozi kapalko) ali intramuskularno. Priporočeni odmerek je 400-800 mg. Pred uporabo je treba liofilizat zmešati s posebnim topilom za injiciranje, ki je priloženo kompletu. Če se zdravilo Heptral daje intravensko, lahko kot topilo uporabimo fiziološko raztopino ali raztopino dekstroze, trajanje infuzije pa mora biti 60-120 minut. Priporočljivo je, da hepatoprotektor uporabljate 2-3 tedne. Po potrebi lahko preklopite na tablete Heptral.

Kontraindikacije in neželeni učinki

V katerih primerih bolnik ne sme uporabljati raztopine Heptral in tablet? Na srečo kontraindikacij za uporabo zdravila ni prav veliko. Torej je prepovedana uporaba zdravil, če ima oseba povečano občutljivost na ademetionin ali pomožne sestavine.

Seznam kontraindikacij vključuje tudi bipolarne motnje, mladoletno starost (vendar so možne izjeme), genetske motnje, pri katerih se ciklus metionina spremeni, ali opazimo homocistinurijo ali hiperhomocisteinemijo.

Zelo previdno je zdravilo predpisano v prvem trimesečju nosečnosti med dojenjem ljudem z ledvično odpovedjo, pa tudi ljudem, ki so prisiljeni jemati selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina, triciklične antidepresive, zeliščna zdravila na osnovi triptofana.

  • Nalezljive bolezni sečil. Ta neželeni učinek je izredno redek.
  • Bolezni imunskega sistema. Če uporabljate tablete Heptral ali injekcije, lahko teoretično opazite preobčutljivostne reakcije, anafilaktične reakcije (vključno z bronhospazmom, anafilaktičnim šokom, bolečinami v hrbtu, skokom krvnega tlaka, občutkom nelagodja v prsih).
  • Duševne motnje. Poročali so, da lahko ademetionin povzroči tesnobo, nespečnost, zmedo.
  • Motnje živčnega sistema v obliki glavobolov, parestezij, omotice. Možna sprememba zaznavanja okusa.
  • Žilne motnje, in sicer flebitis, znižanje krvnega tlaka, "vročinski utripi".
  • Edem grla.
  • Dispeptične motnje. Niso izključene bolečine v trebuhu, popuščanje blata, driska, zaprtje, suha usta, napenjanje, bruhanje. Zabeleženi so bili tudi primeri, ko je uporaba aminokisline povzročila ezofagitis, prebavne krvavitve, gastritis.
  • Angioedem.
  • Artralgija, bolečina in mišični krči.
  • Lokalne reakcije na mestu injiciranja. Na mestu injiciranja lahko opazimo pordelost, področja nekroze in otekline. Tudi pri uporabi raztopine niso izključeni mrzlica, astenija, zvišana telesna temperatura, splošno slabo počutje..

Preveliko odmerjanje zdravila Geptral je na splošno malo verjetno, o primerih prevelikega odmerjanja do danes še niso poročali.

Medsebojno delovanje zdravil in posebna navodila

Medsebojno delovanje zdravila Heptral je bilo večkrat preučeno. Strokovnjaki so prišli do zaključka, da je zdravilo popolnoma kombinirano z drugimi hepatoprotektorji, vitamini, encimi, protivirusnimi zdravili, antibiotiki in drugimi zdravili, ki jih lahko predpišemo ljudem s kroničnimi ali akutnimi boleznimi jeter..

V pripisu piše, da je bil zabeležen primer, ko se je pri kombiniranju zdravila Heptral s klomipraminom bolnikova raven serotonina povečala, zato je treba ta zdravila kombinirati zelo previdno. Prav tako zdravniki ne priporočajo uporabe aminokisline hkrati s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, tricikličnimi antidepresivi, fitopreparati in sintetičnimi zdravili, ki temeljijo na triptofanu..

  1. V obdobju terapevtskih ukrepov moškim in ženskam odsvetujejo uživanje alkohola, saj se ne kombinira dobro z ademetioninom in lahko povzroči neželene stranske reakcije. Poleg tega alkohol zmanjša učinkovitost zdravljenja..
  2. Zdravila ni priporočljivo injicirati / jemati pred spanjem, saj zdravilo Geptral deluje tonično in lahko povzroči nespečnost.
  3. Bolnikom s cirozo jeter in hiperazotemijo svetujemo, da med zdravljenjem redno opravljajo preiskave za spremljanje ravni dušika v krvi. Prav tako ne škodi nadzorovanju koncentracije sečnine in kreatinina v krvi..
  4. Aminokislina ni priporočljiva za ljudi z bipolarno motnjo. Bolniki s hudim depresivnim sindromom pri uporabi zdravila Heptral morajo biti pod nadzorom zdravnikov.
  5. Med zdravljenjem morate piti zdravila, ki vsebujejo cianokobalamin in folno kislino, da se koncentracija ademetionina v plazmi ne zmanjša.

Pri uporabi zdravila Heptral je mogoče nadzor nad TS in delo s potencialno nevarnimi mehanizmi šele potem, ko je bolnik 100% prepričan, da mu hepatoprotektor ne povzroča vrtoglavice in drugih motenj centralnega živčnega sistema

Ocene in analogi zdravila Heptral

Ljudje, ki uporabljajo zdravilo Heptral, skoraj ne puščajo negativnih ocen. Skoraj vsi bolniki so z rezultatom zadovoljni. Po njihovem mnenju se je pri uporabi hepatoprotektorja izboljšalo njihovo splošno zdravstveno stanje, astenični sindrom je izginil, aktivnost jetrnih encimov se je normalizirala. Tudi po mnenju bolnikov zdravilo pomaga hitro prenesti kronične patologije hepatobiliarnega sistema v stopnjo stabilne remisije, kar potrjujejo analize in ultrazvok.

Tudi zdravniki pustijo večinoma pozitivne ocene o hepatoprotektorju. Po mnenju hepatologov je danes Heptral eden izmed petih najboljših hepatoprotektorjev, po svoji učinkovitosti pa je v marsičem boljši od esencialnih fosfolipidov, zdravil živalskega izvora, prehranskih dopolnil in homeopatskih zdravil.

Najboljši analogi zdravila Heptral so navedeni v tabeli.

Heptral

Sestava

Sestava tablet: 400 mg ademetionina (INN), MCC, silicijev dioksid (v koloidni obliki), Na-karboksimetil škrob (tip A), Mg stearat.

Enterična prevleka: kopolimer etil akrilata in metakrilne kisline (1: 1), 30% simetikonska emulzija, smukec, makrogol 6000, polisorbat 80, Na hidroksid, voda.

Odmerek ademetionina v eni viali z liofilizatom je 400 mg. Ampula s topilom vsebuje: L-lizin, Na hidroksid, vodo d / in.

Obrazec za sprostitev

  • Tablete v lupini to / r; pakiranje št. 10 in št. 20. Tablete Heptral so ovalne, bikonveksne, bele (možen je rumenkast odtenek).
  • Liofilizat za pripravo raztopine za intramuskularno in intravensko uporabo; 400 mg viala s topilom v ampulah 5 ml, pakiranje št. 5. Liofilizirana masa bele (rumenkasto bele) barve, brez tujih vključkov. Tako vehikel kot rekonstituirana raztopina sta videti kot bistra, brezbarvna (rahlo rumenkasta) tekočina.

farmakološki učinek

Holeretični, razstrupljevalni, hepato- in nevroprotektivni, holekinetični, antioksidativni, antidepresivi.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Snov ademetionin deluje hepatoprotektivno in antidepresivno, regenerira, razstruplja, nevroprotektivno, antifibrozira, antioksidantno.

Poveča izločanje žolča in spodbuja njegovo izločanje v črevesje.

Zapolnjuje pomanjkanje SAM in spodbuja njegovo tvorbo v jetrih.

SAM (S-adenozil-L-metionin) najdemo v vseh telesnih okoljih (v največji koncentraciji v možganih in jetrih) in ima pomembno vlogo pri presnovnih reakcijah.

V reakcijah transmetilacije SAM donira metilno skupino za sintezo nukleinskih kislin, nevrotransmiterjev, fosfolipidov celičnih membran, hormonov, beljakovin itd..

Pri transulfatnih reakcijah je predhodnik glutationa, tavrina, cisteina in zagotavlja redoks mehanizem za čiščenje in razstrupljanje telesa na celični ravni.

Kot predhodnik HSKoA (koencim A) sodeluje v reakcijah citratnega ciklusa in pomaga obnoviti energijski potencial celice.

Poveča plazemsko koncentracijo tavrina in cisteina ter vsebnost glutamina v jetrih; normalizira presnovne procese v jetrih, zmanjša raven metionina v serumu.

Po dekarboksilaciji kot predhodnik poliaminov - zlasti stimulator proliferacije hepatocitov in regeneracije putrescinskih celic ter spermina in spermidin, ki sta del strukture ribosoma - sodeluje v reakcijah aminopropilacije, kar zmanjša tveganje za fibrozo.

Normalizira tvorbo endogenega fosfatidilholina v jetrnih celicah, kar poveča polarizacijo in pretočnost membran. To izboljša delovanje transportnih sistemov žolčne kisline (FA), povezanih z membrano jetrnih celic, in olajša prehod žolča v žolčni sistem..

Učinkovito pri hepato-tubularni in duktalni holestazi. Izvajanje sulfacije in konjugacije maščobnih kislin v jetrni celici s tem zmanjša njihovo toksičnost.

Konjugacija s tavrinom pomaga povečati topnost maščobnih kislin in njihovo izločanje iz jetrnih celic.

Sulfat maščobnih kislin omogoča njihovo izločanje skozi ledvice in olajša prehod skozi celične membrane hepatocitov in izločanje z žolčem.

Hkrati sulfatirane maščobne kisline dodatno zaščitijo membrane hepatocitov pred toksičnim učinkom nesulfatnih maščobnih kislin, ki so v hepatocitih v visokih koncentracijah med intrahepatično holestazo (IHC)).

Pri hepatitisu, cirozi in drugih razpršenih jetrnih boleznih, ki jih spremlja sindrom IHC, SAM zmanjša resnost sprememb parametrov biokemičnega krvnega testa (ALP, ALT, AST, neposredna koncentracija bilirubina itd.) In srbenje kože.

Hepatoprotektivni in holeretični učinki po prenehanju zdravljenja z zdravilom Heptral trajajo do tri mesece.

Dokazana je učinkovitost ademetionina pri hepatopatijah, ki je posledica uporabe hepatotoksičnih zdravil.

Imenovanje zdravila Heptral bolnikom z zasvojenostjo z opijem, ki jo spremlja poškodba jeter, izboljša delovanje jeter in oksidacijske procese monooksigenaze ter povzroči tudi regresijo kliničnih manifestacij odpovedi zdravila.

Antidepresivni učinek se postopoma razvija od konca prvega tedna uporabe zdravila. Učinek se stabilizira v 2 tednih po zdravljenju.

Zdravilo je učinkovito pri ponavljajočih se depresijah (nevrotičnih ali endogenih), ki so odporne na amitriptilin. Ena od lastnosti SAM je sposobnost prekinitve ponavljajoče se depresije.

Aplikacija za osteoartritis omogoča zmanjšanje resnosti bolečine, poveča sintezo proteoglikanov in delno obnovo hrustančnega tkiva.

Farmakokinetika

Wikipedia navaja, da je oralna biološka uporabnost SAM 5%, pri uporabi zdravila za injiciranje pa skoraj 100%.

Cmax z enkratnim odmerkom 1 tablete zdravila Heptral - 700 mcg / l, TCmax - od 2 do 6 ur.

Le majhen del odmerka ademetionina je v stanju, povezanem s plazemskimi beljakovinami..

Prehaja skozi BBB in ga v cerebrospinalni tekočini najdemo v visokih koncentracijah.

Biotransformira se v jetrih, obdobje pol-izločanja je 1,5 ure. Izločajo ga ledvice.

Tablete so prekrite z a / r lupino, zaradi česar se zdravilna učinkovina začne sproščati samo v dvanajstniku.

Indikacije za uporabo zdravila Heptral

Indikacija za uporabo zdravila Heptral je VPH, ki se razvije v predcirotičnih in cirotičnih pogojih.

Zdravilo je predpisano za zdravljenje maščobne jetrne hepatoze, angioholitisa, kroničnega hepatitisa, jetrne ciroze, kroničnega neračunljivega holecistitisa, VPH pri nosečnicah; z zastrupitvijo jeter različnih oblik in etiologije (vključno s toksičnimi lezijami, ki jih povzročajo zdravila, zloraba alkohola, virusna okužba), pa tudi z encefalopatijo, tudi če je bolezen povezana z odpovedjo jeter in depresijo.

Kontraindikacije

Uporaba ademetionina je kontraindicirana pri genetskih boleznih, ki:

  • vplivajo na cikel SAM;
  • povzročajo hiperhomocisteinemijo
  • povzročajo homocistinurijo.

Drugi kontraindikaciji sta starost otrok (zdravilo Heptral je predpisano samo starejšim od 18 let) in nestrpnost tablet / raztopine.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z bipolarno motnjo (bipolarna motnja), zgodnjo nosečnostjo (prvih 13 tednov) in dojenjem.

Stranski učinki

Najpogosteje so se med zdravljenjem z zdravilom pojavile driska, bolečine v trebuhu in slabost..

Včasih lahko uporaba zdravila Heptral (i / v, i / m ali v tabletah) povzroči:

  • preobčutljivostne reakcije, edem grla;
  • kožne manifestacije alergij, srbenje, izpuščaj, potenje, Quinckejev edem;
  • UTI (okužbe sečil);
  • tesnoba, nespečnost, glavobol, zmedenost, parestezija, omotica;
  • motnje v delovanju krvnih žil in srca, vnetje sten površinskih ven, vročinski utripi;
  • suha usta, napenjanje, ezofagitis, bolečine v trebuhu, dispepsija, driska, napenjanje, bruhanje, jetrna kolika, slabost, krvavitve iz različnih delov prebavil, funkcionalne motnje prebavnega trakta, ciroza jeter;
  • mišični krči, bolečine v sklepih;
  • slabo počutje, zvišana telesna temperatura, gripi podoben sindrom, mrzlica, astenija, periferni edem.

Navodila za uporabo zdravila Heptral

Kako jemati tablete?

V skladu s priporočili iz navodil za uporabo je treba tablete Heptral jemati peroralno med obroki zjutraj, ne da bi jih žvečili ali drobili. Tableto vzamemo iz embalaže tik pred jemanjem.

Dnevni odmerek je 2-4 tablete po 400 mg. Trajanje zdravljenja je odvisno od indikacij.

Ampule zdravila Heptral: navodila za uporabo

Zdravilo Heptral v ampulah se daje intravensko ali intramuskularno. Intravenske injekcije so zelo počasne.

Raztopino pripravimo tik pred injiciranjem s posebno pritrjenim topilom za redčenje liofilizirane mase.

Po injiciranju je treba preostalo zdravilo odstraniti.

Zdravilo Heptral za injiciranje ni združljivo s pripravki, ki vsebujejo kalcijeve ione in alkalne raztopine.

Dnevni odmerek zdravila za VPH je 1-2 ampuli (400-800 mg ademetionina na dan). Zdravljenje traja 2 tedna.

Pri depresiji se zdravilo uporablja v podobnem odmerku. Injekcije je treba dati v 15-20 dneh..

Po potrebi kot podporno zdravljenje bolnik preide v tabletno obliko ademetionina. Tablete se jemljejo 2-4 kosov na dan. 2-4 tedne.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja z intravenskim vnosom zdravila v mišico in pri peroralnem jemanju niso opazili.

Interakcija

Znanih interakcij med zdravili niso opazili.

Obstajajo poročila o zastrupitvi s serotoninom pri bolniku, ki jemlje klomipramin in ademetionin.

Ker se ta interakcija šteje za potencialno možno, je treba ademetioninske pripravke dajati previdno s tricikličnimi antidepresivi, SSRI in zelišči, ki vsebujejo triptofan.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Tako liofilizat kot tablete je treba hraniti pri 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Posebna navodila

Ademetionin deluje tonično, zato zdravila ni priporočljivo jemati popoldan in še posebej pred spanjem.

Če se zdravilo uporablja pri bolnikih s cirozo jeter zaradi povečane vsebnosti dušikovih derivatov v krvi, je treba sistematično spremljati raven preostalega dušika.

Med dolgotrajnim zdravljenjem je treba nadzorovati koncentracijo kreatinina in sečnine v serumu..

Ademetionina se ne sme uporabljati za zdravljenje bolnikov z bipolarno motnjo, ker lahko depresija preraste v hipomanijo ali manijo..

Znano je, da se med zdravljenjem z ademetioninom pojavijo primeri nenadnega pojava ali povečanja tesnobe. Za normalizacijo bolnikovega stanja je bilo praviloma dovolj, da se odmerek zdravila zmanjša..

Raven ademetionina se lahko zmanjša s pomanjkanjem vitaminov B9 in B12, zato je treba v obdobju zdravljenja nadzorovati raven vitaminov, zlasti pri vegetarijancih, pacientih, prisiljenih v določeno prehrano, in nosečnicah, pa tudi pri jetrnih patologijah, slabokrvnosti in nekaterih drugih stanjih, pri katerih se poveča tveganje za razvoj pomanjkanja vitaminov.

V primeru potrjenega pomanjkanja vitamina je priporočljivo zdravljenje dopolniti z imenovanjem folne kisline in vitamina B12.

Ademetionin spremeni rezultate imunološkega testa za homocistein v krvi, kar lahko povzroči lažno povišane ravni homocisteina v plazmi.

V zvezi s tem je treba za bolnike, ki jemljejo ademetionin, uporabiti neimunološke raziskovalne metode za določanje koncentracije homocisteina.

Vozniki in osebe, ki delajo z mehanizmi, se morajo zavedati, da se lahko med zdravljenjem z zdravilom Heptral pojavi omotica. Dejavnosti, ki zahtevajo hitrost reakcij in pozornost, se lotite šele, ko je pacient trdno prepričan, da zdravljenje s tem ne ovira.

Uporaba v veterinarski medicini

V veterini se za zdravljenje predcirotičnih stanj in ciroze praviloma uporablja injekcijska oblika zdravila.

Za mačke je odmerek, odvisno od indikacije, od 0,7 do 2,5 ml pripravljene raztopine. Odmerek za pse je izbran glede na težo živali, medtem ko preseganje odmerka ne predstavlja nevarnosti.